Prokinetiske midler Bethanechol, cisaprid, Domperidon og metoclopramid


I et sundt menneske spiserøret, synkebesvær inducerer primære peristaltik. Det begynder processen med at flytte fødevarer gennem fordøjelseskanalen. Til gengæld gastroesophageal reflux provokerer en anden bølge af muskelsammentrækninger der rydder spiserøret, skubbe fødevarer ned gennem den nedre esophageal sphincter (LES), og ind i maven.

Men i nogle mennesker, LES enten slapper eller åbner spontant, så maveindhold-herunder syrer-genindtræde spiserøret. Dette kaldes syre refluks og kan føre til symptomer som halsbrand.

Prokinetiske midler eller prokinetics, er medicin, der hjælper med at kontrollere acid reflux. Prokinetics at styrke den nederste esophageal sphincter (LES) og forårsage indholdet i maven at tømme hurtigere. Dette giver mindre tid til acid reflux at forekomme.

I dag er prokinetics typisk anvendes med andre gastroøsofageal reflukssygdom (GERD) eller halsbrand medicin, såsom syrepumpehæmmere (PPI) eller H2-receptor-blokkere. I modsætning til disse andre acid reflux medicin, som alle generelt er sikker, kan prokinetics have alvorlige eller endda farlige bivirkninger. De er ofte kun brugt i de mest alvorlige tilfælde af GERD.

For eksempel kan prokinetics anvendes til at behandle patienter, der også har insulinkrævende diabetes eller spædbørn og børn med signifikant nedsat tarm tømning eller svær forstoppelse, der ikke reagerer på andre behandlinger.  

Typer af prokinetics

Bethanechol


Bethanechol (mærkenavn: Urecholine) er en parasympatomimetisk cholin carbamat tilgængelig i tabletform. Det hjælper til at styrke LES og gøre maven tom hurtigere. Det hjælper også at forebygge kvalme og opkastning.

Dog kan dens anvendelighed opvejes af hyppige bivirkninger. Bivirkninger kan omfatte angst, depression, døsighed, træthed og fysiske problemer, såsom ufrivillige bevægelser og muskelspasmer.  

Cisaprid

Cisaprid (mærkenavne: Prepulsid og Propulsid) blev opdaget af Janssen Pharmaceutica i 1980. Cisaprid virker på serotonin-receptorer i maven og blev primært brugt til at forbedre muskeltonus i LES.

Cisaprid blev engang betragtet som effektive til behandling af GERD som H2-receptor-blokkere såsom famotidin (Pepcid, Pepcid AC) og ranitidin (Zantac). Men på grund af bivirkninger såsom uregelmæssig hjerterytme, den er blevet fjernet fra markedet i flere lande, herunder USA. Cisaprid stadig ofte anvendes i dyrlægepraksis.

Domperidon

Den prokinetisk agent domperidon (mærkenavne: Costi, Motilium, Motillium og Motinorm), ligesom cisaprid, blev udviklet af Janssen Pharmaceutica. Også gerne cisaprid, er ikke tilgængelig i USA. Men er det stadig bruges i flere andre lande som behandling for syre refluks og GERD-især hos nyfødte og spædbørn.

En 2009 undersøgelse offentliggjort i Journal of Perinatology fandt, at domperidon havde ringe virkning på centralnervesystemet af nyfødte. Dette gør det mere sikkert at bruge i børn end andre prokinetics. Forskerne konkluderede dog, at på grund af de negative virkninger af andre lægemidler, effektiviteten af ​​domperidon i denne aldersgruppe er tvivlsomt.

Metoclopramid

Metoclopramide (mærkenavn: reglan) er et prokinetisk middel, der har været anvendt til behandling af GERD ved at forbedre muskel handling i mavetarmkanalen. Det er tilgængelig i både tablet og flydende former. Ligesom andre prokinetics er metoclopramid effekt af hæmmet af alvorlige bivirkninger.

Bivirkninger kan omfatte en øget risiko for neurologiske tilstande, såsom tardiv dyskinesi i patienter, som forbliver på lægemidlet i mere end tre måneder. Personer, der tager metoclopramid også bør være yderst forsigtige under kørslen eller betjene tunge maskiner eller udstyr.